药物进入体循环前的降解或失活称为“首过代谢”或“首过效应”。药物的首过效应越大，药物被代谢越多，其血药浓度也越小，药效受到明显的影响。为避免首过效应，常采用注射、舌下、鼻腔、肺部、直肠下部给药或经皮给药，药物吸收过程不经肝脏，直接进入体循环，从而减少首过效应的损失。因此注射剂、气雾剂、舌下片等可以避免“首过效应”。