天然的雌激素有雌二醇、雌酮和雌三醇。即能表现出活性。对雌二醇进行结构改造主要目的是延长作用时间和口服有效。将雌二醇的3位和17β位羟基酯化，得到作用时间长的酯类前药，如苯甲酸雌二醇和戊酸雌二醇。 在雌二醇的17α位引入乙炔基，因增大了空间位阻，提高了D环的代谢稳定性，得到了口服有效的炔雌醇。将炔雌醇的3位羟基醚化，提高了A环的代谢稳定性，得到尼尔雌醇，是可口服的长效雌激素。对睾酮进行结构改造得到炔诺酮，为可口服的孕激素。