生理性拮抗是指两种激动药分别作用于生理作用相反的两个特异性受体。如自体活性物质组胺可作用于H₁组胺受体，引起支气管平滑肌收缩，使小动脉、小静脉和毛细血管扩张，毛细血管通透性增加，引起血压下降，甚至休克；肾上腺素作用于β肾上腺素受体使支气管平滑肌松弛，小动脉、小静脉和毛细血管前括约肌收缩，可迅速缓解休克，用于治疗过敏性休克。组胺和肾上腺素合用则发挥生理性拮抗作用。