[单选题]
布洛芬的药物结构为布洛芬S型异构体的活性比R型异构体强28倍,但布洛芬通常以外消旋体上市,其原因是( )
  • A
    布洛芬R型异构体的毒性较小
  • B
    布洛芬R型异构体在体内会转化为S型异构体
  • C
    布洛芬S型异构体化学性质不稳定
  • D
    布洛芬S型异构体与R型异构体在体内可产生协同性和互补性作用
  • E
    布洛芬S型异构体在体内比R型异构体易被同工酶CYP3A4羟基化失活,体内清除率大
正确答案:B 学习难度:

题目解析:

本题考查的是布洛芬的结构特征。目前临床上使用消旋体,但S-异构体的活性优于R-异构体。在体内无效的R-(-)-布 洛芬在酶的催化下,通过形成辅酶 A 硫酯中间体,发生构型逆转,可转变为S-(+)-布洛芬,而且布洛芬在消化道滞留的时间越长,其S:R的比值就越大,故通常布洛芬以外消旋形式应用。考虑到病人机体差异对这种转化的影响,已有S-(+)-布洛芬上市,其用药剂量仅为消旋体的 1/2。
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