根据选项,回答问题
A. 沙丁胺醇
B. 肾上腺素
C. 非尔氨酯
D. 吲哚美辛
E. 醋磺己脲
  • 1、[材料题]
    在体内可发生O-脱甲基代谢,使失去活性的药物是

    正确答案:D 学习难度:

    题目解析:

    代谢反应,要观察结构。可发生O-脱甲基代谢,表明结构中应含有O-甲基,只有吲哚美辛具有O-甲基。可被代谢产生2-苯基丙烯醛,表明结构中应含有苯丙基,只有非尔氨酯具备。可被儿茶酚O-甲基转移酶快速甲基化,表明结构中含有邻二酚羟基,只有肾上腺素具备。
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  • 2、[材料题]
    在体内可被代谢产生2-苯基丙烯醛,易与蛋白的亲核基团发生迈克尔加成,产生特质性毒性的药物是
    正确答案:C 学习难度:

    题目解析:

    代谢反应,要观察结构。可发生O-脱甲基代谢,表明结构中应含有O-甲基,只有吲哚美辛具有O-甲基。可被代谢产生2-苯基丙烯醛,表明结构中应含有苯丙基,只有非尔氨酯具备。可被儿茶酚O-甲基转移酶快速甲基化,表明结构中含有邻二酚羟基,只有肾上腺素具备。
    查看正确答案与解析
  • 3、[材料题]
    在体内可被儿茶酚O-甲基转移酶快速甲基化,使活性降低的药物是
    正确答案:B 学习难度:

    题目解析:

    非甾体抗炎药吲哚美辛在体内约有50%经O-脱甲基代谢,生成无活性的化合物。非尔氨酯具有镇静催眠和抗癫痫作用,曾因可引起肝脏毒性和再生障碍性贫血而被限制使用。该药物首先在体内被酯酶水解并被醛脱氢酶催化下生成醛基氨甲酸酯,在发生分子内环合生成环唑啉酮,环唑啉酮脱氢生成强亲电性的2-苯基丙烯醛,易与蛋白的亲核基团发生迈克尔加成,产生特质性毒性。肾上腺素经儿茶酚-O-甲基转移酶快速甲基化后生成3-O-甲基肾上腺素,活性降低。
    查看正确答案与解析
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