根据下面资料,回答问题
舍曲林的化学结构如下,体内过程符合药动学特征,只有极少量(<0.2%)以原型从尿中排泄,临床上常用剂量50mg-200mg,每天给药一次,肝肾功能正常的某患者服药后的达峰时间为5h,其消除半衰期为24h,血浆蛋白结合率为98%。

  • 1、[材料题]
    如果患者的肝清除率下降了一半,则下面说法正确的是
    • A
      此时药物的清楚速率常数约为0.029h<sup>-1</sup>
    • B
      此时药物的半衰期约为48h
    • C
      临床使用应增加剂量
    • D
      此时药物的达峰时间约为10h
    • E
      此时药物的浓度减小为原来的1/2左右
    正确答案:B 学习难度:

    题目解析:

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  • 2、[材料题]
    舍曲林在体内的主要代谢产物仍有活性,约为舍曲林的1/20,该主要的代谢产物是
    • A
      3-羟基舍曲林
    • B
      去甲氨基舍曲林
    • C
      7-羟基舍曲林
    • D
      N-去甲基舍曲林
    • E
      脱氨舍曲林
    正确答案:D 学习难度:

    题目解析:

    本题考查舍曲林在体内的主要代谢产物。舍曲林主要通过肝脏代谢,血浆中的主要代谢产物是N-去甲基舍曲林。此题应观察结构变化。
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  • 3、[材料题]
    舍曲林与格列本脲(血浆蛋白结合率为99%,半衰期为6-12h)合用时可能引起低血糖,其主要原因是
    • A
      舍曲林抑制了肝脏中代谢格列本脲的主要药物代谢酶
    • B
      舍曲林诱导了肝脏中代谢格列本脲的主要药物代谢酶
    • C
      舍曲林对格列本脲的药效有协同作用
    • D
      舍曲林对格列本脲的药效有增敏作用
    • E
      舍曲林与格列本脲竞争结合血浆蛋白
    正确答案:E 学习难度:

    题目解析:

    此题考查药物相互作用。蛋白结合率比较高的格列本脲与阿司匹林联用,游离格列本脲浓度升高,引起低血糖。建议选择氯吡格雷或调整格列本脲剂量。本题中,舍曲林与格列本脲竞争结合血浆蛋白。同样的道理。
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  • 4、[材料题]
    舍曲林优选的口服剂型是
    • A
      缓释片
    • B
      普通片
    • C
      栓剂
    • D
      肠溶片
    • E
      舌下片
    正确答案:B 学习难度:

    题目解析:

    本题考查舍曲林优选的口服剂型。根据题意,未见舍曲林存在什么特殊的问题,因此首选最简单的普通片剂。
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