[单选题]
喹诺酮类药物的基本骨架是喹啉酮环,结构如下:
HWOCRTEMP_ROC600
下列有关喹诺酮类药物构效关系的说法,错误的是
  • A
    4-酮基-3-羧基是与DNA螺旋酶和拓扑异构酶Ⅳ结合的必须药效基团
  • B
    8位引入氟原子,光毒性增加,如司帕沙星、洛美沙星
  • C
    6位引入氟原子,脂溶性减小,口服吸收生物利用度增加
  • D
    7位引入哌嗪环扩大抗菌谱,提高抗菌活性
  • E
    8位引入甲氧基,光毒性减小,如加替沙星、莫西沙星
正确答案:C 学习难度:

题目解析:

本题考查的是喹诺酮类药物的构效关系。喹诺酮类药物的基本骨架是喹啉酮环,4-酮基-3-羧基是药效必需基团,6位引入氟原子脂溶性增大,口服吸收生物利用度增加。
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