本题考查青霉素类药物的结构特点。青霉素类药物的母核结构中有3个手性碳原子，其立体构型为2S，5R，6R。其母核的2位存在羧基，可以与碱金属离子成盐，可制成供注射用；6位上存在氨基，可与不同羧酸形成酰胺，酰胺基团的变化可影响青霉素类药物的抗菌谱。

本题考查广谱青霉素。青霉素N侧链含有的氨基是产生对革兰阴性菌活性的重要基团。在青霉素的侧链导入α-氨基，得到了氨苄西林和阿莫西林等广谱青霉素。

将青霉素6位酰胺侧链引入苯甘氨酸，得到氨苄西林，苯甘氨酸α位的氨基在生理条件下具有较大的极性，使其具有抗革兰阴性菌活性，因此，氨苄西林为可口服的广谱的抗生素，但口服生物利用度较低。为克服此缺点，将氨苄西林结构中苯甘氨酸的苯环4位引入羟基得到阿莫西林。

本题考查哌拉西林抗菌作用和构效关系。将氨苄或羟氨苄西林侧链氨基，以脂肪酸、芳香酸、芳杂环酸酰化时，可显著扩大抗菌谱，尤其对铜绿假单胞菌有效。例如在氨苄西林侧链的氨基上引入极性较大的哌嗪酮酸基团得到哌拉西林，具有抗假单孢菌活性，对铜绿假单胞菌、变形杆菌、肺炎杆菌等作用强。第一代头孢菌素：耐青霉素酶，但不耐β-内酰胺酶，主要用于耐青霉素酶的金黄色葡萄球菌等敏感革兰阳性球菌和某些革兰阴性球菌的感染。克拉维酸是由β-内酰胺环和氢化异噁唑环并合而成，是一种“自杀性”的酶抑制药。