根据下面资料,回答问题
天然的头孢类抗生素的3位是乙酰氧甲基,体内易水解,成环,失去活性,为改善该类药物的体内药动学性质,对其3位改造。

  • 1、[材料题]
    3位引入氯原子,脂溶性大,口服易吸收的药物是
    • A
      头孢氨苄
    • B
      头孢羟氨苄
    • C
      头孢克洛
    • D
      头孢哌酮
    • E
      头孢吡肟
    正确答案:C 学习难度:

    题目解析:

    本题考查的是头孢菌素类抗生素的构效关系及特点。头孢类抗生素结构的变化在7位和3位,7位变化可提高抗菌活性,扩大抗菌谱,3位变化可提高抗菌活性,改善药物体内药动学性质。3位具有氯原子的药物是头孢克洛,其脂溶性大,吸收好。
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  • 2、[材料题]
    3位引入酸性的三嗪环,透过血一脑屏障的药物是
    • A
      头孢曲松
    • B
      头孢匹罗
    • C
      氨曲南
    • D
      头孢美唑
    • E
      阿米卡星
    正确答案:A 学习难度:

    题目解析:

    本题考查的是头孢菌素类抗生素的构效关系及特点。3位具有酸性较强的三嗪环药物是头孢曲松,能透过血-脑屏障。
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  • 3、[材料题]
    3位引入季铵结构,迅速穿透细菌细胞壁的药物是
    • A
      哌拉西林
    • B
      阿莫西林
    • C
      头孢哌酮
    • D
      亚胺培南
    • E
      头孢吡肟
    正确答案:E 学习难度:

    题目解析:

    本题考查的是头孢菌素类抗生素的构效关系及特点。3位具有季铵结构的药物是头孢吡肟、头孢匹罗,二者无中枢作用,但可迅速穿透细菌的细胞壁。
    查看正确答案与解析
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