青蒿素通过产生自由基，破坏疟原虫的生物膜、蛋白质等最终导致虫体死亡。
乙胺嘧啶抑制疟原虫的二氢叶酸还原酶，影响疟原虫叶酸代谢过程，阻碍疟原虫的核酸合成，导致疟原虫的生长繁殖受到抑制。
伯氨喹对红细胞外期及各型疟原虫的配子体均有较强的杀灭作用，对红细胞内期作用较弱，对恶性疟红细胞内期无效。
氯喹抗疟机制复杂，一般认为氯喹能抑制DNA的复制和转录，并使DNA断裂，抑制疟原虫的繁殖；同时干扰虫体内环境，使疟原虫分解和利用血红蛋白的能力降低，导致氨基酸缺乏而抑制疟原虫的生长繁殖。
奎宁和氯喹的作用相似。