他莫昔芬为雌激素受体拮抗剂，他莫昔芬和雌激素均可自由地通过细胞膜，并与雌激素竞争性结合胞浆内的雌激素受体，形成他莫昔芬一受体蛋白复合物，该复合物进入乳腺癌细胞核内，不能像雌激素与受体结合的复合物一样促使癌细胞的DNA与mRNA结合，结果抑制了雌激素依赖性蛋白质的结合，并最终抑制了乳腺癌细胞的增殖。

氟他胺是一种非甾体的雄激素拮抗剂，适用于晚期前列腺癌患者。其作用机制为与雄激素竞争肿瘤部位的雄激素受体，抑制组织细胞对雄激素的摄取，抑制雄激素与靶器官的结合。

阿那曲唑为芳香氨酶抑制剂，通过抑制芳香化酶的活性，阻断卵巢以外的组织雄烯二酮及睾酮经芳香化作用转化成雌激素，达到抑制乳癌细胞生长，治疗肿瘤的目的。