由于乳汁的pH比母体血浆pH低，碱性药物如红霉素易于分布到乳汁中，而酸性药物如青霉素G则不易进入到乳汁中。脂溶性高的药物易分布到乳汁中，但母乳中分布的药量不会超过母体摄取量的1％～2％；如地西泮脂溶性较强，可分布到乳汁中，哺乳期妇女应避免使用。大多数抗菌药物都能进入乳汁，但进入乳儿体内的药量很小，不会对乳儿产生严重危害，偶有过敏反应、腹泻等情况；青霉素类对乳儿安全。降糖类药格列喹酮等能分泌至乳汁中，引起新生儿黄疸，不宜应用；胰岛素对乳儿安全无害。哺乳期妇女避孕应采用宫内安放节育器的方法，不宜选用口服避孕药。