根据材料,回答问题
奥美拉唑是胃酸分泌抑制剂,特异性作用于胃壁细胞,降低胃壁细胞中H+,K+- ATP酶(又称为质子泵)的活性,对胃酸分泌有强而持久的抑制作用,其结构如下:

  • 1、[材料题]
    从奥美拉唑结构分析,与奥美拉唑抑制胃酸分泌相关的分子作用机制是( )
    • A
      分子具有弱碱性,直接与H<sup>+</sup>,K<sup>+</sup>-ATP酶结合产生抑制作用
    • B
      分子中的亚砜基经氧化成砜基后,与H<sup>+</sup>,K<sup>+</sup>-ATP酶作用延长抑制作用
    • C
      分子中的苯并咪唑环在酸质子的催化下,经重排,与H<sup>+</sup>,K<sup>+</sup>-ATP酶发生共价结合产生抑制作用
    • D
      分子中的苯并咪唑环的甲氧基经脱甲基代谢后,其代谢产物与H<sup>+</sup>,K<sup>+</sup>-ATP酶结合产生抑制作用
    • E
      分子中吡啶环上的甲基经代谢产生羧酸化合物后,与H<sup>+</sup>,K<sup>+</sup>-ATP酶结合产生抑制作用
    正确答案:C 学习难度:

    题目解析:

    奥美拉唑具弱碱性和弱酸性,稳定性较差,需低温避光保存。奥美拉唑分子具较弱的碱性,可集中于强酸性的壁细胞泌酸小管口,酸质子对苯并咪唑环上N原子的催化下,通过发生重排、共价结合和解除结合等一系列的反应,称为奥美拉唑循环或前药循环,发挥作用。
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  • 2、[材料题]
    奥美拉唑在胃中不稳定,临床上用奥美拉唑肠溶片,在肠道内释药机制是( )
    • A
      通过药物溶解产生渗透压作为驱动力促使药物释放
    • B
      通过包衣膜溶解使药物释放
    • C
      通过药物与肠道内离子发生离子交换使药物释放
    • D
      通过骨架材料吸水膨胀产生推动力使药物释放
    • E
      通过衣膜内致孔剂溶解使药物释放
    正确答案:B 学习难度:

    题目解析:

    肠溶片:系指用肠溶性包衣材料进行包衣的片剂。为防止药物在胃内分解失效、对胃的刺激或控制药物在肠道内定位释放,可对片剂包肠溶衣。
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  • 3、[材料题]
    奥美拉唑肠溶片口服40mg后,0.5~3.5h血药浓度达峰值,达峰浓度为0.22~116mg/L,开展临床试验研究时可用于检测其血药浓度的方法是( )
    • A
      水溶液滴定法
    • B
      电位滴定法
    • C
      紫外分光光度法
    • D
      液相色谱-质谱联用法
    • E
      气相色谱法
    正确答案:D 学习难度:

    题目解析:

    血药浓度或其他体液中药物浓度的测定方法是治疗药物监测的前提,常用的方法有高效液相色谱法(HPLC)、 气相色谱法(GC)、液-质联用法(LC-MS)、 放射免疫法(RIA)、荧光偏振免疫法(FPLA)、酶联免疫法(ELISA)等。
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