根据材料，回答问题患者，男,60岁因骨折手术后需要使用镇痛药解除疼痛医生建议使用曲马多。查询曲马多说明书和相关药学资料：（+）-曲马多主要抑制5-HT重摄取同时为弱阿片μ受体激动剂，对μ受体的亲和性相当于吗啡的1/3800,其活性代谢产物对μ、K受体亲和力增强,镇痛作用为吗啡的1/35;(-)-曲马多是去甲肾上腺素重摄取抑制剂和肾上腺素α2受体激动剂，（±）-曲马多的镇痛作用得益于两者的协同性和互补性作用。中国药典规定盐酸曲马多缓释片的溶出度限度标准:在1小时、2小时、4小时和8小时的溶出量分别为标示量的25%~45%、35%~55%、50%~80%和80%以上。盐酸曲马多的化学结构如图: -执业药师职业资格题库-在线考试题库网

根据材料，回答问题
患者，男,60岁因骨折手术后需要使用镇痛药解除疼痛医生建议使用曲马多。查询曲马多说明书和相关药学资料：（+）-曲马多主要抑制5-HT重摄取同时为弱阿片μ受体激动剂，对μ受体的亲和性相当于吗啡的1/3800,其活性代谢产物对μ、K受体亲和力增强,镇痛作用为吗啡的1/35;(-)-曲马多是去甲肾上腺素重摄取抑制剂和肾上腺素α₂受体激动剂，（±）-曲马多的镇痛作用得益于两者的协同性和互补性作用。中国药典规定盐酸曲马多缓释片的溶出度限度标准:在1小时、2小时、4小时和8小时的溶出量分别为标示量的25%~45%、35%~55%、50%~80%和80%以上。
盐酸曲马多的化学结构如图:

1、[材料题]
根据背景资料盐酸曲马多的药理作用特点是( )
- A
  镇痛作用强度比吗啡大
- B
  具有一定程度的耐受性和依赖性
- C
  具有明显的致平滑肌痉挛作用
- D
  具有明显的影响组胺释放作用
- E
  具有明显的镇咳作用
正确答案：B 学习难度：

题目解析：

吗啡为强阿片类药，曲马多为弱阿片类药，故A错误。盐酸曲马多主要作用于中枢神经系统与疼痛相关的特异性受体，而达到治疗中度至重度疼痛的效果。无致平滑肌痉挛作用。在推荐剂量下，不会产生呼吸抑制作用，对血流动力学亦无显著影响。具有一定程度的耐受性和依赖性。

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2、[材料题]
根据背景资料，盐酸曲马多在临床上使用( )
- A
  内消旋体
- B
  左旋体
- C
  右旋对映体
- D
  右旋体
- E
  外消旋体
正确答案：E 学习难度：

题目解析：

(+)-曲马多的镇痛作用得益于两者的协同性和互补性作用，故临床上使用外消旋体。

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3、[材料题]
曲马多在体内的主要代谢途径是( )
- A
  O-脱甲基
- B
  甲基氧化成羟甲基
- C
  乙酰化
- D
  苯环羟基化
- E
  环己烷羟基化
正确答案：A 学习难度：

题目解析：

曲马多在体内经肝脏CYP2D6酶代谢生成O-脱甲基曲马多，对μ、δ、κ受体亲和力增加，镇痛作用为曲马多的2~4倍，为吗啡的1/35。

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4、[材料题]
下列关于盐酸曲马多缓释片随时间的溶出百分率，正确的是（）
- A
  <img src="https://img3.233.com/2021-03/26/161674146057041.png" alt="" />
- B
  <img src="https://img3.233.com/2021-03/26/161674151576841.png" alt="" />
- C
  <img src="https://img3.233.com/2021-03/26/161674153013971.png" alt="" />
- D
  <img src="https://img3.233.com/2021-03/26/161674154394071.png" alt="" />
- E
  <img src="https://img3.233.com/2021-03/26/161674156036221.png" alt="" />
正确答案：C 学习难度：

题目解析：

中国药典规定盐酸曲马多缓释片的溶出度限度标准在:在1小时、2小时、4小时和8小时的溶出量分别为标示量的25%~45%、35%~55%、50%~80%和80%以上。根据8小时的溶出量为标示量的80%以上，排除选项B与D。根据1小时的溶出量为标示量的25%~45%，排除选项E。缓释制剂系指在规定释放介质中，按要求缓慢地非恒速释放药物，与相应的普通制剂比较，给药频率比普通制剂减少一半或有所减少，且能显著增加患者的依从性的制剂。随着时间的增加，溶出速率应降低，曲线斜率减小，故选C。

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