[多选题]
关于糖皮质激素的说法,正确的有( )
  • A
    糖皮质激素的基本结构是含有<img src="https://img3.233.com/2019-10/27/157216733392791.jpg" alt="" />二酮和11,17α,21-三羟基(或11-羰基,17α,21羟基)的孕甾烷
  • B
    糖皮质激素和盐皮质激素的结构仅存在细微的差别,通常糖皮质激素药物也具有一些盐皮质激素作用,如可产生钠潴留而发生水肿等副作用
  • C
    在糖皮质激素甾体的6α-和9α-位引入氟原子后,可使糖皮质激素的活性显著增加,副作用不增加
  • D
    可的松和氢化可的松是天然存在的糖皮质激素
  • E
    在可的松和氢化可的松的1位增加双键,由于A环几何形状从半椅式变为平船式构象,增加了与受体的亲和力和改变了药物动力学性质,使其抗炎活性增强,但不增加钠潴留作用
正确答案:A,B,D,E 学习难度:

题目解析:

本题考查糖皮质激素的结构特征和作用。C选项错误,单纯的在9α-位引入氟原子的皮质激素,其抗炎活性和钠潴留副作用会同时增加,无实用价值。其他选项均为糖皮质激素结构特征和构效关系的正确描述。糖皮质激素的构效关系主要有:(1)将氢化可的松21-OH用醋酸进行酯化可制备一系列前药,如醋酸氢化可的松等。这些前药进入体内后,首先在肝脏、肌肉及红细胞中代谢成氢化可的松,再发挥作用,由于提高脂溶性,提高了药效并延长了作用时间;(2)在可的松和氢化可的松的1位增加双键,由于A环几何形状从半椅式变为平船式构象,增加了与受体的亲和力和改变了药动学性质,使其抗炎活性增大4倍,不增加钠潴留作用。如泼尼松和氢化泼尼松;(3)在糖皮质激素6α-位和9α-位引入氟原子后,可使糖皮质激素的活性显著增加,副作用也同时增加;(4)在9α-位引入氟原子同时再在其他部位进行修饰,如在9α-位引入氟原子、C16引入羟基并与C17α-羟基一道制成丙酮的缩酮,可抵消9α-氟原子取代增加钠潴留作用,糖皮质激素作用大幅度增加,如曲安西龙、曲安奈德;(5)在糖皮质激素分子16位引入阻碍17位的氧化代谢的甲基,使抗炎活性增加,钠潴留作用减少,如地塞米松和倍他米松。
查看正确答案与解析
领取2024执业药师职业资格考前押题
提示:我们将把押题资料以短信的方式发送至您的手机
执业药师职业资格相关问题 直击灵魂考点,一一破解 查看更多
最新问题 直击灵魂考点,一一破解 查看更多
支付方式
  • 微信
  • 支付宝
支付金额3380.00元
我已同意在线考试题库网《服务协议》

请输入你的问题