根据下面资料，回答问题某药物的生物半衰期是6.93h，表观分布容积是100L，该药物有较强的首过效应，其体内消除包括肝代谢与肾排泄，其中肾排泄占总消除的80％，静脉注射该药1000mg的AUC是100(μg/ml)·h，将其制备成片剂口服给药100mg后的AUC为2(μg/ml)·h。 -执业药师职业资格题库-在线考试题库网

根据下面资料，回答问题
某药物的生物半衰期是6.93h，表观分布容积是100L，该药物有较强的首过效应，其体内消除包括肝代谢与肾排泄，其中肾排泄占总消除的80％，静脉注射该药1000mg的AUC是100(μg/ml)·h，将其制备成片剂口服给药100mg后的AUC为2(μg/ml)·h。

1、[材料题]
该药物的消除速度常数是
- A
 0.01h-1
- B
 0.1h-1
- C
 1h-1
- D
 8h-1
- E
 10h-1
正确答案：B 学习难度：

题目解析：

本题考查药物动力学中的参数半衰期及速度常数的计算，是常考的内容。 t_1/2=0.693/k，k=0.693/t_1/2=0.693/6.93=0.1h^-1。

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2、[材料题]
该药物的肝清除率
- A
  2L/h
- B
  6.93L/h
- C
  8L/h
- D
  10L/h
- E
  55.4L/h
正确答案：A 学习难度：

题目解析：

本题考查药物动力学中参数清除率的概念与计算。清除率是单位时间内从体内消除的含药血浆体积(单位：体积/时间)，Cl=kV=0.1×100=10L，但本题的体内消除包括肝代谢与肾排泄，其中肾排泄占总消除的80％，所以肝代谢占总消除的20％，故答案是2L/h。

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3、[材料题]
该药物片剂的绝对生物利用度是
- A
  10％
- B
  20％
- C
  40％
- D
  50％
- E
  80％
正确答案：B 学习难度：

题目解析：

本题考查药物动力学中生物利用度的概念与计算。生物利用度是指制剂中药物进入体循环的程度和速度。有相对生物利用度(参比制剂为相同剂型主导制剂)和绝对生物利用度(参比制剂为静脉注射制剂)，绝对生物利用度=口服制剂的AUC／静脉给药的AUC=2×10／100=20％。

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4、[材料题]
为避免该药的首关效应，不考虑其理化性质的情况下，可以考虑将其制成
- A
  胶囊剂
- B
  口服缓释片剂
- C
  注射剂
- D
  口服乳剂
- E
  颗粒剂
正确答案：C 学习难度：

题目解析：

本考查生物药剂学药物的吸收。口服给药可发挥全身作用，但有首过效应。要避免首过效应，可采取非口服的注射剂。

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5、[材料题]
关于药物代谢的错误表述是
- A
  药物代谢是药物在体内发生化学结构变化的过程
- B
  药物代谢的酶存在酶诱导或酶抑制的情况
- C
  药物代谢反应与药物的立体结构无关
- D
  药物代谢存在着基因的多态性
- E
  药物的给药途径和剂型都会影响代谢
正确答案：C 学习难度：

题目解析：

本题考查生物药剂学中药物代谢的影响因素。影响代谢的因素有给药途径、剂量、剂型、代谢反应的立体选择性、酶诱导或酶抑制、基因多态性、生理因素等。C选项，药物代谢反应与药物的立体结构有关。

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