利奈唑胺可用于耐万古霉素的屎肠球菌引起的感染，包括并发的菌血症；致病菌为金黄色葡萄球菌(甲氧西林敏感或耐甲氧西林的菌株)或肺炎链球菌(包括多重耐药菌株)引起的医院获得性肺炎。 
利奈唑胺的作用机制为与细菌50S亚基的23S核糖体核糖核酸上的位点结合，阻止功能性70S始动复合物的形成，从而抑制细菌蛋白质的合成。
利奈唑胺在临床主要用于耐万古霉素的屎肠球菌引起的感染以及其他敏感菌引起的肺炎、皮肤软组织感染等。
利奈唑胺为可逆的、非选择性的单胺氧化酶抑制剂，利奈唑胺与肾上腺素能药有潜在的相互作用。
利奈唑胺用药时，应每周进行全血细胞计数的检查，尤其是用药超过2周或以前有骨髓抑制病史，或合并使用能诱导发生骨髓抑制的其他药物，或患慢性感染既往或目前合并接受其他抗菌药物治疗的患者。