H₂受体阻断剂抑制由进食、胃泌素、高血糖或迷走神经兴奋等刺激引起的胃酸分泌，尤其能有效地抑制夜间基础胃酸分泌，降低胃酸和胃蛋白酶的活性。
雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁、罗沙替丁与肝药酶的亲和力较小，不抑制肝药酶，不影响茶碱、苯妥英钠、华法林及地西泮等药物的代谢。
西咪替丁分子中含有咪唑环结构，咪唑环与肝药酶有较强的亲和力，所以西咪替丁对肝药酶有较强的抑制作用。西咪替丁具有抗雄激素作用，一日用量在1600mg以上可出现女性泌乳、男性乳房女性化、阳痿、精子数量减少等反应。