根据下面选项,回答问题
A.
B.
C.
D.
E.
  • 1、[材料题]
    依那普利的结构式为
    正确答案:E 学习难度:

    题目解析:

    此题考查抗高血压药的结构式。依那普利拉是含有双羧基的ACE抑制药的代表药:分子中含有三个手性中心,均为S-构型;依那普利是前体药物,口服给药后在体内水解代谢为依那普利拉。
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  • 2、[材料题]
    赖诺普利的结构式为
    正确答案:C 学习难度:

    题目解析:

    此题考查抗高血压药的结构式。赖诺普利结构中含有碱性的赖氨酸基团取代了经典的丙氨酸残基,且具有两个没有被酯化的羧基;是唯一的含游离双羧酸的普利类药物。
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  • 3、[材料题]
    福辛普利的结构式为
    正确答案:D 学习难度:

    题目解析:

    此题考查抗高血压药的结构式。福辛普利是含有膦酰基的ACE抑制药的代表:以次膦酸类结构替代依那普利拉中的羧基,可产生与巯基和羧基相似的方式和ACE的锌离子结合。福辛普利为前药,是次膦酸与酰氧基烷基形成的酯,能使福辛普里具有较好的脂溶性,同时也能提高其生物利用度。口服后经肠壁和肝的酯酶催化,便形成了活性的福辛普利拉。
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  • 4、[材料题]
    卡托普利的结构式为
    正确答案:A 学习难度:

    题目解析:

    此题考查抗高血压药的结构式。卡托普利含巯基的ACE抑制药的唯一代表药;分子中含有巯基和脯氨酸片段,是关键的药效团。分子中的巯基可有效地与酶中的锌离子结合,为关键药效团;会产生皮疹和味觉障碍,由于巯基的存在,卡托普利易被氧化,能够发生二聚反应而形成二硫键;体内代谢有40%~ 50%的药物以原型排泄;剩下的以二巯聚合体或卡托普利-半胱氨酸二硫化物形式排泄。
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