题目解析:
脂质体的粒径大小及其分布、包封率、载药量和稳定性等可直接影响脂质体在体内的分布与代谢,最终影响疗效及毒副作用,因此需要密切关注并加以严格控制。除应符合《中国药典》有关制剂通则规定外,还需控制以下项目:
1)形态、粒径及其分布 脂质体的形态应为封闭的多层囊状物,其粒径大小可采用扫描电镜、激光散射法或激光扫描法测定。根据给药途径不同其粒径要求不同。如注射给药脂质体的粒径应小于200nm,且分布均匀,呈正态性,跨距宜小。
2)包封率 包封率= [脂质体中的药量/(介质中的药量+脂质体中的药量)]x 100%,通常要求脂质体的药物包封率达80%以上。
3)载药量 载药量= [脂质体中药物量/(脂质体中药量+ 载体总量)]x100%。载药量的大小直接影响到药物的临床应用剂量,故载药量愈大,愈易满足临床需要。载药量与药物的性质有关,通常亲脂性药物或亲水性药物较易制成脂质体。