地高辛是一种中效强心苷。其剂型多样，口服地高辛的起效时间为1~2h，血浆浓度达峰时间2~3h，消除半衰期为36h，生物利用度约为80%，主要以原形药物从尿液中排出，肾衰竭者其半衰期可以延长3倍。静脉注射5~30min起效，达峰时间1~4h,持续时间6h。 地高辛通过抑制衰竭心肌细胞膜上 Na ⁺, K⁺ -ATP 酶，使细胞内 Na⁺ 水平升高，促进 Na⁺ -Ca²⁺交换，提高细胞内 Ca²⁺ 水平，从而发挥正性肌力作用。