[单选题]
不含有脯氨酸结构的肾素-血管紧张素系统抑制药是
  • A
    卡托普利
  • B
    依那普利
  • C
    贝那普利
  • D
    赖诺普利
  • E
    缬沙坦
正确答案:C 学习难度:

题目解析:

肾素-血管紧张素系统抑制药包括血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)、血管紧张素Ⅱ受体阻断剂(ARB)、肾素抑制药。
A选项,卡托普利是含巯基的ACE抑制剂的唯一代表,分子中的巯基可有效地与酶中的锌离子结合,为关键药效团,在卡托普利分子中含有脯氨酸片段,也是产生药效的关键药效团。
B选项,依那普利是双羧基的ACE抑制剂药物的代表,它分子中含有三个手性中心,均为S构型。在依那普利分子中含有脯氨酸片段。
C选项,贝那普利也是双羧基的ACE抑制剂药物,是种前体药,水解后才具有活性,贝那普利是用7元环的内酰胺代替依那普利分子中丙氨酰脯氨酸结构。
D选项,赖诺普利结构中含有碱性的赖氨酸基团(R=CHCHCHNH)取代了经典的丙氨酸(R=CH)残基;且具有两个没有被酯化的羧基。赖诺普利和卡托普利也是当前唯一使用的两个非前药的ACE抑制剂。分子中含有脯氨酸片段。
E选项,缬沙坦是不含咪唑环的AⅡ受体拮抗剂,其作用稍高于氯沙坦,分子中的酰胺基与氯沙坦的咪唑环上的N为电子等排体,与受体形成氢键,其分子中含脯氨酸片段。
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